Heroin, neboli diacetylmorfin je polosyntetický opioid, derivát alkaloidu morfinu, z něhož se připravuje acetylací. Bílá krystalická forma je většinou jeho sůl s kyselinou chlorovodíkovou, diacetylmorfin hydrochlorid. Je silně návykový. Jeho trvalé užívání způsobuje poměrně velkou toleranci v porovnání s jinými látkami, ačkoliv bylo zaznamenáno občasné užívání bez odvykacích příznaků. Mezinárodně je heroin kontrolován podle Jednotné Úmluvy o omamných látkách (Single Convention on Narcotic Drugs), která jej zařazuje do kategorie IV k omezenému použití ve zdravotnictví ve zdůvodněných případech a k níž bývalé Československo přistoupilo ratifikací dne 23. listopadu 1963. V ČR podléhá v souladu s touto konvencí ustanovením Zákona č. 167/1998 Sb. o návykových látkách a o změně některých dalších zákonů ve znění dalších právních předpisů. U nás, stejně jako v mnoha jiných státech, je výroba, držení a prodej heroinu nelegální, ale například ve Velké Británii je pod jménem diamorphine k dostání na lékařský předpis.
Tzv. český heroin (slang. braun) ve skutečnosti není heroinem. Jde o směs opioidů (hydrokodon, dihydrokodeinon) vyrobených z kodeinu. Účinky je podobný spíše morfinu.
Ve Velké Británii je heroin k dostání na lékařský předpis, ačkoliv patří mezi přísně sledovaná léčiva . V souladu britským lékopisem diamorfin hydrochlorid může být použit při léčbě akutní bolesti, infarktu myokardu, akutním plicního otoku a chronické bolesti. Na léčbu chronické nemaligní bolesti musí dohlížet specialista. BNF poukazují na to, že veškerá opiodní analgetika způsobují závislost a toleranci, ale to není na překážku při mírnění bolesti v případě nevyléčitelně nemocných pacientů. Použití při paliativní péči o pacienty s rakovinným onemocněním bývá heroin aplikován automaticky dávkujícími infuzemi. V porovnání s morfinem způsobuje heroin méně nevolnosti, hypotenze, uklidnění, euforie a rozpouští se v menším množství tekutin.
Při podání laboratorním myším intravenózně je smrtelná dávka LD50 21,8 mg/kg, při podání intracerebrálním dokonce pouhých 0,14 mg/kg. Nejnižší hodnoty smrtelné dávky LDLo při subkutánním podání u myší jsou uváděny kolem 260 mg/kg. Podobné údaje jsou uváděny u laboratorních krys.
Heroin je nezákonně široce zneužíván jako silná a návyková droga, vyvolávající silnou euforii, která často mizí spolu se zvyšováním tolerance. Předpokládá se, že oblíbenost heroinu narkomany, v porovnání s morfinem nebo jinými opiáty, pramení z poněkud odlišného vnímání jejich účinků. Je to způsobeno vysokou rozpustností v tucích způsobenou acetylovými skupinami, díky kterým molekula velmi rychle proniká hematoencefalickou bariérou. Heroin je užíván mnoha způsoby, např. šňupáním nebo injekčně. Též může být inhalován po zahřátí.
V játrech je heroin rychle metabolizován na morfin odstraněním acetylových skupin. Je to molekula morfinu, připojená k opioidovým receptorům, která způsobuje subjektivní účinek heroinového opojení. Heroin je tedy prekursor drogy (prodroga, angl. prodrug).
Nástup účinku heroinu je závislý na způsobu užití. Orálně je heroin beze zbytku metabolizován na morfin než projde hematoencefalickou bariérou takže účinek je stejný jako u morfinu užitého orálně. Šňupání heroinu způsobuje prudký nástup účinku během 10 až 15 minut. Kouření heroinu způsobuje adrenalinový nástup účinků během 2 až 5 minut. Intravenózní aplikace způsobuje okamžitý nástup během 7 až 8 sekund, zatím co po intramuskulární aplikaci nastupuje účinek po 5 až 8 minutách.
Heroin je agonista μ-opioidu (mu-opioid). Působí na endogenní μ-opioidové receptory které jsou rozmístěné v mozku, míše a trávicí soustavě téměř u všech savců. Heroin je, spolu s dalšími opioidy, agonistou čtyř endogenních neurotransmiterů. Jsou to β-endorfin, dynorfin, leu-enkefalin, a met-enkefalin. Tělo odpovídá na přítomnost heroinu v mozku snížením (a někdy zastavením) produkce endogenních opioidů. Endorfiny jsou pravidelně uvolňovány v mozku a nervech, aby mírnily bolest. Jejich další funkce jsou stále nejasné, ale jsou pravděpodobně spojeny s účinky způsobenými heroinem, jako tišení kašle nebo průjmu. U uživatelů heroinu snížená produkce endorfinu vytváří závislost na heroinu a vysazení heroinu způsobuje silné příznaky jako bolest (dokonce i při absenci fyzických příčin). Tyto příznaky nazýváme odvykací (abstinenční) příznaky. Následují 6 až 8 hodin po podání poslední dávky heroinu.
Masový vrah, praktický lékař Harold Shipman získal velké množství diamorfinu psaním předpisů pro své pacienty postižené rakovinou, jimž ho nevydal. 31. ledna 2000 byl usvědčen ze zabití 15 pacientů diamorfinem, ačkoliv pozdější vyšetřování ukázalo že bylo zabito 220 až 240 lidí
Kodein (též methylmorfin) je opiát používaný pro analgetické, antitusivní a protiprůjmové účinky. Je nejvíce rozšířeným opiátem na celém světě a s největší pravděpodobností i nejvíce běžně užívaným lékem s vzhledem na mnohé zprávy organizací jako WHO i jejich předchůdce agentury League of Nations a dalších. Je jedním z nejúčinnějších orálně podávaných analgetik a má široký pás bezpečného použití. U většiny lidí dosahuje 8 až 12 procent síly morfinu; odlišným metabolismem, stejně tak jako užitím dalších medikamentů se mohou tyto údaje lišit.
Morfin, také morfium, je alkaloid fenanthrenového respektive morfinanového typu, obsažený v opiu, tzv. opiát (opioid přirozeného původu, vyskytující se v opiu). Tvoří přibližně 10 % hmotnosti surového opia.
